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依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys一481)选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。
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相比较化疗，服用依鲁替尼毒副作用更少，患者的耐受性好。依鲁替尼出现的不良反应是可预防可控制的，剂量调整方案明确。
在II期临床研究中，51名CLL患者每日口服依鲁替尼420mg，治疗时间为21个月，出现的不良反应大多数属于1或2级，约20％的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等，出现3或3级以上血液病不良反应较少，包括血小板减少(1O％)，嗜中性白细胞减少(15％)；111名MCL患者每日口服依鲁替尼560mg，治疗时间为8-3个月，出现的不良反应也大多属于 1或 2级，近 20％的患者出现 了腹泻、 乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或 食欲减退等，出现 3或 3级 以上血液病不 良反应同 样较少，包括嗜中性粒细胞减少 (16％)，血小板减 少 (11％)和 贫血 (10％)。
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