最新发布:2025年印度/老挝版普拉替尼零售价格曝光 普拉替尼在国内怎么购买?

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RET原癌基因(RET)编码一种跨膜受体酪氨酸激酶(原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体RET),在神经系统和肾脏的胚胎发育中具有生理作用。RET融合和突变诱导致癌转化,导致RET受体酪氨酸激酶的异常激活3。RET融合可在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)、约20%的甲状腺乳头状癌和<1%的许多其他实体瘤中发现,包括卵巢癌、胰腺癌、唾液癌和结直肠癌。iYn知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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普拉塞替尼(原名BLU-667,Blueprint Medicines Corporation)是一种选择性RET抑制剂,可有效靶向RET激酶,包括RET融合蛋白。推荐的第2阶段剂量为400 在ARROW研究9的第1阶段测定了每天一次(QD)口服普拉斯替尼的mg。iYn知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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普拉塞替尼对脱靶激酶的亲和力较低。在一项生物化学测定中,普拉司替尼对RET的选择性是血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的88倍,VEGFR2是一种酪氨酸激酶受体,是和凡德他尼等多激酶抑制剂的靶向物。根据ARROW 1/2期注册研究(NCT03037385)的结果,普拉塞替尼已在包括美国在内的全球多个国家获得批准,用于治疗转移性RET融合阳性NSCLC、晚期或转移性RET-毛髓样甲状腺癌症和RET融合阴性甲状腺癌,以及在欧盟治疗晚期RET融合阳性NSCLC。iYn知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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