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瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多靶点激酶抑制剂,可阻断多种蛋白激酶的活性,包括参与血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3,TIE2)、肿瘤发生(KIT,RET,RAF-1和BRAF)以及肿瘤微环境(PDGFR和FGFR)。
【适应症】Stivarga是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一种抗-VEGF治疗,和,如KRAS野生型,一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。
2013年2月,FDA批准瑞戈非尼用于不能通过手术切除以及使用其它已上市*物(甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替等)治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者治疗。
2017年11月,FDA批准Stivarga用于肝癌的二线治疗,用于治疗接受过索拉非尼(多吉美)停止响应的肝癌患者。这是自FDA 2007年批准索拉非尼(多吉美)以来,10年间首个批准在肝癌的*物。
瑞戈非尼目前已获批的适应症有三个:
·适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC)患者;
·既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者;
·用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
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