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印度塞普替尼是一种针对RET激酶的口服抑制剂，通过特异性地抑制RET融合蛋白的激酶活性以及调控其他信号通路，实现对肿瘤生长的抑制作用。它主要用于治疗具有RET基因突变的肺癌和甲状腺癌患者，赛普替尼表现出持久且良好的临床疗效。对于既往接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，一线治疗失败后服用赛普替尼，实现了64%的客观缓解率（ORR）和 17.5 个月的中位缓解持续时间（DOR）。
塞普替尼对比多激酶抑制剂（MKIs）卡博替尼或凡德他尼的疗效，后者是目前批准用于晚期或转移性、未使用激酶抑制剂 RET 突变 MTC 患者的一线选择。这是首个比较高选择性 RET 激酶抑制剂与 多激酶抑制剂（MKIs） 在此人群中的安全性和有效性的随机试验。
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