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卡马替尼 (INC280) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，稳定处于非活性状态的 MET 激酶环。卡马替尼 (INC280) 比克唑替尼更有效，并且在具有特定突变(例如外显子 14 缺失)的 c-MET 分子中尤其有效。在药代动力学方面，一项研究发现，200 mg 剂量的卡马替尼的平均半衰期为 4.82 小时，平均血浆峰浓度为 1.02 ng/mL，在给药后 2 小时的中位时间达到 。
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GEOMETRY mono-1 II 期临床试验测试了每天服用 400 mg 卡马替尼对具有各种 MET 改变的患者的疗效，主要亚组由接受过 2 线治疗的 MET 外显子 14 突变 NSCLC 患者组成(队列 4)或初治患者(队列 5b)。无论基因拷贝数(GCN)如何，队列 5b 均取得了最佳结果;ORR 为 71.4%，中位缓解持续时间为 9.13 个月。在队列 4 中，无论 GCN 是什么，PFS 为 5.42 个月，ORR 为 39.1%。然而，这项试验的研究人员强调，虽然耐用性数据很有希望，但在分析时仍然不成熟。大多数不良事件为 1 级或 2 级。在所有队列中，主要的不良事件是外周水肿 (49.2%)、恶心 (43.2%) 和呕吐 (28.3%)。
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