代购速看 孟加拉/老挝卡马替尼国内怎么买老挝仿制药卡马替尼代购最低价格多少钱一瓶
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卡马替尼 (INC280) 是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，稳定处于非活性状态的 MET 激酶环。卡马替尼 (INC280) 比克唑替尼更有效，并且在具有特定突变(例如外显子 14 缺失)的 c-MET 分子中尤其有效。在药代动力学方面，一项研究发现，200 mg 剂量的卡马替尼的平均半衰期为 4.82 小时，平均血浆峰浓度为 1.02 ng/mL，在给药后 2 小时的中位时间达到 。
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GEOMETRY mono-1 II 期临床试验测试了每天服用 400 mg 卡马替尼对具有各种 MET 改变的患者的疗效，主要亚组由接受过 2 线治疗的 MET 外显子 14 突变 NSCLC 患者组成(队列 4)或初治患者(队列 5b)。无论基因拷贝数(GCN)如何，队列 5b 均取得了最佳结果;ORR 为 71.4%，中位缓解持续时间为 9.13 个月。在队列 4 中，无论 GCN 是什么，PFS 为 5.42 个月，ORR 为 39.1%。然而，这项试验的研究人员强调，虽然耐用性数据很有希望，但在分析时仍然不成熟。大多数不良事件为 1 级或 2 级。在所有队列中，主要的不良事件是外周水肿 (49.2%)、恶心 (43.2%) 和呕吐 (28.3%)。
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